PDE 5 Hemmer

PDE-5-Inhibitor, Phosphodiesterase-V-Hemmer, Phosphodiesterase-5-Hemmer

Definition

PDE-5-Hemmer sind eine Gruppe von Wirkstoffen, dessen vasodilatatorische Wirkung von der Humanmedizin genutzt werden. Ursprünglich noch für die Therapie von Angina pectoris entwickelt, werden PDE-5-Hemmer heute vorwiegend bei der Behandlung der pulmonalen Hypertonie sowie der erektilen Dysfunktion angewendet. Gemeinsam ist allen PDE-5-Hemmern die inhibitorische Wirkung auf das Enzym Phosphodiesterase V.

Phosphodiesterase-5-Hemmer (auch Phosphodiesterase-V-Hemmer oder PDE-5-Hemmer) sind Substanzen, die das cGMP-abbauende Enzym Phosphodiesterase V hemmen und somit die Konzentration von intrazellulärem cGMP (cyclisches Guanosinmonophosphat) erhöhen.

Sie verursachen unter anderem eine Erweiterung von Blutgefäßen (Vasodilatation). Phosphodiesterase-5-Hemmer wurden ursprünglich zur Behandlung der Angina pectoris sowie von Bluthochdruck entwickelt, finden aber heute in der Therapie der erektilen Dysfunktion und in der Therapie der pulmonalen Hypertonie Anwendung. PDE-5-Hemmer sind verschreibungspflichtig.

Indikationen

  • Pulmonale Hypertonie
  • Erektile Dysfunktion
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    Kurzfassung:

  • PDE-5-Hemmer werden zur Behandlung von Impotenz eingesetzt.
  • Sie verbessern die Durchblutung in den Penis und verhindern ein frühzeitiges Abbauen der Erektion.
  • Verschiedene Wirkstoffe werden zu den PDE-5-Hemmern gezählt.
  • Die einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich unter anderem bei der Einnahme, Wirkungsdauer und den Nebenwirkungen.
  • Wirkungsmechanismus

    Alle Enzyme aus der Klasse der Phosphodiesterasen sind für den Abbau der intrazellulären Transmitterstoffe (Second messenger) zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) und zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) verantwortlich. Die Phosphodiesterase V ist außerdem spezialisiert auf den Abbau von cGMP. Das cGMP fungiert als second messenger für das vasodilatatorisch wirkende Stickstoffmonoxid (NO), es vermittelt also dessen Wirkung in den Intrazellulärraum der Gefäßendothelzelle. Damit kommt cGMP eine entscheidende Bedeutung bei dem Vorgang der Vasodilatation zu. Durch die PDE-5-Hemmer wird die Phosphodiesterase V in ihrer Aktivität (Abbau von cGMP) gehemmt, es wird weniger cGMP abgebaut und dessen Gehalt steigt an. Dies führt schlussendlich zu einer verstärkten und effektiveren Gefäßerweiterung.

    Video Erklärung zu PDE-5 Hemmer

    Medizinische Bedeutung

    Erektile Dysfunktion: Durch die Vasodilatation der Gefäße im Penis werden die Schwellkörper besser durchblutet und die Erektion erfolgt schneller und kann länger aufrechterhalten werden.
    Pulmonale Hypertonie: Durch den höheren cGMP-Spiegel weiten sich die pulmonalen Gefäße weiter und über einen längeren Zeitraum. Dadurch sinkt der periphere Gefäßwiderstand und die Nachlast des Herzens wird reduziert. Durch diesen Gesamtmechanismus sinkt schließlich der Blutdruck im gesamten Lungenkreislauf und Schädigungen werden vermieden. Der Patient bekommt besser Luft und fühlt sich leistungsfähiger.

    Ursprüngliche Verwendung

    Die ursprüngliche Indikation von PDE-5-Hemmern galt der pharmakologischen Therapie von Angina pectoris, wo sich die vasodilatatorische Wirkung dieser Arzneimittelklasse ebenfalls günstig auswirkt. Mittlerweile werden für dieses Krankheitsbild allerdings vorwiegend andere Medikamente verwendet (Nitrolingual, Betablocker, etc.)

    Nebenwirkungen

  • Kopfschmerzen
  • Gesichtsrötung
  • Sehstörungen
  • Schwindel
  • Hypotonie
  • Myalgie
  • Rückenschmerzen
  • Rhinitis
  • Priapismus
  • anteriore ischämische Optikusneuropathie
  • Kontraindikationen

    PDE-5-Hemmer dürfen nicht gemeinsam mit Nitrolingual oder vergleichbaren Präparaten eingenommen werden, da mitunter lebensgefährliche Kreislaufkrisen die Folge sein können.

    Wirkstoffe

  • Sildenafil
  • Vardenafil
  • Tadalafil
  • Theophyllin
  • Theobromin

  • Tags: Erektile Dysfunktion, Pulmonale Hypertonie, Sildenafil

    Fachgebiete: Arzneimittel


    Beratender Experte

    Professor Dr. Christian Stief ist Facharzt für Urologie. Er habilitierte sich 1991 an der Medizinischen Hochschule Hannover. Seit 2004 steht er als Direktor der Urologischen Klinik des Klinikums der Universität München vor. Er ist Herausgeber mehrerer deutsch- und englischsprachiger wissenschaftlicher Bücher und war von 2006 bis 2012 Mitherausgeber der Fachzeitschrift European Urology. Seit 2018 ist er Mitglied des Medizinausschusses des Wissenschaftsrates der Bundesregierung und der Bundesländer.


    Medizinisch geprüft von:

    Dr. Nadia Schendzielorz ist seit 2016 Apothekerin. Sie schloss ihr Studium der Pharmazie an der Rheinischen-Friedrich-Wilhelms-Universität in Bonn ab. Im Anschluss arbeitete sie an ihrer Dissertation an der Universität von Helsinki in Finnland und promovierte erfolgreich im Fachbereich Pharmakologie.


    Letzte Änderung: 2 Juli 2020


    Quellen:

    Literatur

  • J. D. Corbin: Mechanisms of action of PDE5 inhibition in erectile dysfunction. In: International Journal of Impotence Research. Band 16, S1, 2004, S. S4–S7, doi:10.1038/sj.ijir.3901205.
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  • European public assessment report (EPAR) for Spedra – Avanafil (englisch), Website der europäischen Gesundheitsbehörde (EMA), abgerufen am 21. Februar 2014.
  • Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit (deutsch), Website der europäischen Gesundheitsbehörde (EMA), abgerufen am 21. Februar 2014 (PDF; 81 kB).
  • Erektile Dysfunktion – Neuer PDE5-Hemmer Avanafil, von der Website der Deutsche Apotheker Zeitung (DAZ), abgerufen am 21. Februar 2014.
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
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